浅谈医药化学领域用途发明的创造性评价及撰写建议

发布时间:2020-11-12 作者:李双艳 超凡知识产权服务股份有限公司 来源:中国发明与专利

摘要

在新型冠状病毒肺炎疫情爆发以来,武汉病毒研究所申请的瑞得西韦治疗2019新型冠状病毒的用途专利引起了广泛关注,尽管用途发明是医药化学领域专利的重要形式,但是人们对其的认识程度却并不深刻,本文将从用途发明的定义、分类及具体案例探讨医药化学领域用途发明的创造性评价标准及撰写策略。

 

关键词:用途发明  医药化学  申请策略

 

一、引 言

在新型冠状病毒肺炎疫情爆发以来,对于治疗药物的研发备受人们关注,多家企业和科研院所投入这场战役。2020年2月4日,武汉病毒研究所官方网站上发布的《我国学者在抗2019年新型冠状病毒药物筛选方面取得重要进展》中称:“对在我国尚未上市,且具有知识产权壁垒的药物瑞得西韦,我们依据国际惯例,从保护国家利益的角度出发,在1月21日申报了中国发明专利(抗2019新型冠装病毒的用途),并将通过PCT(专利合作协定)途径进入全球主要国家”引发了大家对于医药化学领域用途发明的广泛讨论。

尽管用途发明是医药化学领域专利的重要形式,但是人们对其的认识程度却并不深刻,本文将从用途发明的定义、分类及具体案例探讨医药化学领域用途发明的创造性评价标准及撰写策略。

 

二、何为用途发明

审查指南(2010)第二部分第十章4.5节规定:“化学产品的用途发明是基于发现产品新的性能,并利用此性能而做出的发明。无论是新产品还是已知产品,其性能是产品本身所固有的,用途发明的本质不在于产品本身,而在于产品性能的应用。”

由此可以看出,用途发明是一种方法发明,发明人在对医药化学产品进行研究过程中,发现其具有某种或某些特有的性质,而这些特有的性质能够实现医药化学产品本质上不同于现有技术的应用,则发明人可以通过申请用途发明对医药化学产品进行保护。

 

三、用途发明的创造性的评价标准

根据医药化学产品的不同,将用途发明分为新产品的用途发明和已知产品的用途发明两类,两类用途发明具有不同的创造性评价标准。

对于新产品的用途发明创造性的判定,《审查指南》(2010)第二部分第十章6.2节规定:“对于新的化学产品,如果该用途不能从结构或者组成相似的已知产品预见到,可认为这种新产品的用途发明具有创造性”,也就是说,在判定新产品用途发明的创造性时,更多的是从新产品本身是否具有创造性来进行判定,而不必过多考虑其技术效果。下面笔者结合案例一来说明新产品用途发明的创造性评价标准。

 

[案例一]

案情简介:吉利德制药有限公司(下称吉利德公司)的发明专利“作为抗病毒化合物的缩合的咪唑基咪唑”(专利号:201280004097.2)被无国界医生提出无效宣告请求,国家知识产权局专利复审委员会(下称专利复审委)经审理后作出维持第201280004097.2号发明专利有效的审查决定。在上述无效宣告请求案中,双方当事人的争议焦点在于涉案专利与已知证据是否结构上相近和是否取得了预料不到的技术效果。专利复审委在“作为抗病毒化合物的缩合的咪唑基咪唑”审查决定中明确指出:“化合物权利要求的创造性判断原则是,结构上与已知化合物不接近的、有新颖性的化合物,并具有一定用途或效果,即可以认定其具备创造性;具体而言,当发明要求保护的化合物与最接近现有技术的化合物‘结构不接近’时,发明对最接近现有技术所做的贡献其实应当被认定为至少提供了一种不同于现有技术的其他结构的化合物,只要这一贡献能够得到确认,相应的技术问题就已经得到解决,此时当然无需再与现有技术进行用途或效果上的比对”。从该案例可以看出,当医药化学领域用途发明中涉及的产品为具备创造性的新产品时,无需再与现有技术进行效果上的比对,该用途发明即具备创造性。

对于已知产品用途发明创造性的判定,《审查指南》(2010)第二部分第十章6.3节规定:“对于已知产品的用途发明,如果该新用途不能从产品本身的结构、组成、分子量、已知的物理化学性质以及该产品的现有用途显而易见地得出或者预见到,而是利用了产品新发现的性质,并且产生了预料不到的技术效果,可认为这种已知产品的用途发明有创造性”,也就是说,在判定已知产品用途发明的创造性时,更多的是从是否取得了预料不到的技术效果来进行判定,如果技术效果是从现有技术中显而易见或者预见到的,则不具备创造性,如果技术效果产生“质”的变化,具有新的性能;或者产生“量”的变化,超出人们预期的想象,则认定技术效果显著超出了本领域技术人员的预期,已知产品的新用途具备创造性。下面笔者结合案例二和案例三来说明已知产品用途发明的创造性评价标准。

 

[案例二]

大家熟知的辉瑞制药公司生产的药品“伟哥”,又名万艾克,最初的用途是用来治疗高血压和心血管病,意想不到的是,研究万艾克临床试验中发现,其能够有效改善阴茎的血液循环而引起勃起,辉瑞制药公司随即申请了“伟哥”用于治疗阳痿的用途专利,并获得了专利权,从而创造了巨大的价值。从该案例可以看出,已知产品的新用途与原用途相差甚远,本领域技术人员在已知产品原用途的基础上根本无法预测或者推理出来,即可认定技术效果产生了“质”的变化,具备了新的性能,取得了预料不到的技术效果,该用途专利即具备创造性。

 

[案例三]

案情简介:伊莱利利公司的发明专利“苯并噻吩衍生物抑制人类骨损失的用途”(专利号:93117097.4)被江苏恒瑞医药股份有限公司提出无效宣告请求,专利复审委经审理后作出宣告第93117097.4号专利权无效的审查决定。在上述无效宣告请求案中,双方当事人的争议焦点在于本领域技术人员能否在现有技术公开了雷洛昔芬能够逆转雌性大鼠出现的骨质疏松症基础上通过药理简单地推理得出涉案专利请求保护的雷洛昔芬用于预防妇女骨质疏松症的用途。专利复审委在“苯并噻吩衍生物抑制人类骨损失的用途”中明确指出:“由于现有技术已经教导雷洛昔芬对骨质疏松具有正性的雌激素作用,从而使本领域技术人员容易想到雷洛昔芬能够作为治疗和预防骨质疏松症的药物,涉案专利虽然发现了雷洛昔芬不表现出与他莫昔芬同样的毒副作用,但本专利的这种发现并不是采用了新的技术方案解决了现有技术存在的技术问题,而仅仅是验证了在现有技术基础上得出的技术方案,不存在需要进一步解决的技术问题,因此本专利发现雷洛昔芬不表现出与他莫昔芬同样的毒副作用并不能使本专利相对于现有技术具有突出的实质性特点和显著的进步”。从该案例可以看出,当医药化学领域中产品为已知产品时,其技术效果没有产生“质”变,不具备新性能,或者没有产生超出本领域技术人员预期的想象的“量”变,则该用途发明不具备创造性。

 

四、如何撰写用途发明

通过上述用途发明创造性评价标准的分析,笔者总结归纳出在撰写用途发明时的几点建议:

(1)在撰写化合物类新产品的用途发明时,说明书中应该说明该化合物的化学名称及结构式(包括各种官能团、分子立体构型等)或者分子式,对化学结构的说明应该明确到使本领域技术人员能够确认该化合物的程度,并详细记载与发明要解决的技术问题相关的化学、物理性能参数(例如各种定性或者定量数据和谱图等),使要求保护的化合物能被清楚的确认,从而使得本领域技术人员能够清楚地将该化合物与现有技术公开的化合物相区别,有效避免由于化合物类新产品公开不充分导致无法获得专利权。

(2)在撰写组合物类新产品的用途发明时,说明书中除了应当记载组合物的组分外,还应当及记载各组分的化学和/或物理状态、各组分可选择的范围,各组分的含量范围及其对组合物的影响等,使得本领域技术人员能够根据说明书的记载实现该用途发明,有效保证组合物类新产品用途发明的权利稳定性。

(3)在撰写技术效果产生了“质”的变化的已知产品的用途发明时,说明书中应当详细记载能够证明该发明的技术方案的技术效果产生了“质”的变化,产生了新性能的实验室试验(包括体外试验、动物试验)或者临床试验的定性或者定量数据,说明书对有效量和使用方法或者制剂方法等应当记载至所需将技术领域的技术人员能够实施的程度。

(4)在撰写技术效果产生了“量”的变化的已知产品的用途发明时,说明书中除了记载上述(3)中提及的试验数据外,还应当设置适当数量的对比例和测试例,通过测试例中实施例和对比例的技术效果性能数据的对比,证明该技术方案的技术效果产生了“量”的变化,超出了本领域技术人员的预期。

另外,需要注意的是,在撰写用途发明的过程中,如果现有技术中存在导致不同结果的多种测定方法,则需要在说明书中清楚说明测定方法,若为特殊方法,应当详细加以说明,使所述领域的技术人员能够实施该方法。

 

五、结语

当前医药产业日益重视知识产权的背景下,医药化学领域的用途发明的数量越来越多,对医药化学产品进行用途专利布局已经成为药企的战略需要。在这种形势下,厘清医药化学领域用途发明在撰写和创造性评价方面的特点,有助于对药物研发成果进行多方位保护,切实维护申请人的利益。

 


 

作者简介:

李双艳(1982-),女,河北省,硕士研究生,执业代理人,主要从事专利新申请撰写、审查意见答复及复审无效等工作。